H1 blocker (抗ヒスタミン薬・H1受容体阻害薬)  各々の薬の特徴は?

花粉症に代表されるアレルギーの薬と言えばH1 blockerです。市販薬ではアレグラ(フェキソフェナジン, Hisamitsu®)が紫色の箱で販売されており有名かと思いますが、他にも20種類以上の薬が市場に出ています。

ちなみに私はクラリチンuser。眠気が来なくて(vs ザイザル)1回飲み(vs アレグラ)だからです。ちょっと効果は弱いけどね。(*H1 blocker の薬の強さと眠気の副作用は必ずしも相関があるという訳ではないです。)

 

第1世代・第2世代の違い

第1世代 の副作用である、脳への移行に伴う眠気、抗コリン作用(口渇を生じる、前立腺肥大症や緑内障を悪化)を改善したのが、第2世代。

 第1世代:ポララミン、アタラックスP、レスタミン、ヒベルナ など。

 第2世代:アレグラ、アレジオン、アレロッククラリチン、デザレックス、ビラノア、ザイザル、ジルテック、タリオン、ルパフィン など。

季節性アレルギーでもアトピー性皮膚炎でも、ガイドライン上は既に第2世代が第一選択となっている。しかし第1世代も、効果が強く即効性があるなど、利点があるため未だに使われている。またその鎮静作用(脳への移行に伴う眠気)を薬効として使用する場合もある。第1世代のアタラックスP 注 なんて麻酔前投薬や病棟で内服できない不眠の高齢者に使ったりします。

Ach作用も鼻汁には効果的だったり。

 

運転注意の記載添付文書に無い H1 blocker

 アレグラ、クラリチン、ビラノア、デザレックス

第2世代でも大体運転注意と記載あり(ex. ザイザル 2.6%で眠気)。運転する人には上記が良かろう。

 

1回飲みのH1 blocker

 クラリチン、アレジオン、ビラノア(但し空腹時)、デザレックス、ザイザル、(第1世代は1~4回の分割内服と定まっていない事が多い)

 

2回飲みのH1 blocker

 アレグラ、アレロック、タリオン

 

6ヶ月の小児から使える

 アレグラ、ザイザル

 

妊婦に使える

 第1世代【A】、クラリチン【B1】、ジルテック【B2】(オーストラリア分類)

 

<各薬の特徴>

ポララミン:第1世代。強くて速い。妊婦使用【A】。Ach作用のおかげで水溶性鼻漏には効果的。眠気(脳への移行率50%, 鎮静性)・アセチルコリン作用(口が渇く)・食事の影響あり。

   cf. セレスタミン:ポララミン+ステロイド(強い抗炎症作用)

ザイザル:第2世代では強い。しかし第2世代の中でも眠気が出やすい(2.5-5% 位、ザイザルの医薬品情報では2.6%となっている)、故に眠前飲みも進められる。食事の影響を受けない。

ジルテック:第2世代。ザイザルの進化前(効果のある光学異性体のみ抽出前)。内服1時間で効果あり。妊婦使用【B2】。

アレグラ:第2世代。眠気少ない。食事・グレープフルーツジュースの影響を少し受ける。

デザレックス:第2世代。眠気少ない。クラリチンの進化版(代謝活性体)食事の影響を受けない。個人差が少ない。

ビラノア:第2世代。眠気少ない。速く効いて強力。皮膚症状にも効く空腹時内服(食事の一時間以前、二時間以降)の必要あり、グレープフルーツジュースは効果↓↓

  cf. ディレグラ:アレグラ+血管収縮作用、2週間のみ使用可能。

アレグラ、アレジオン、アレロックは名前が似ていますが、

 強さ:アレロック>アレジオン>アレグラ

 眠気:アレロック>アレジオン>アレグラ

 アレジオンのみ1回飲み

 アレグラのみ運転可能

 

参考)

・鼻づまりには、喘息にも使う薬である、抗ロイコトリエン薬(シングレア・キプレス・オノン)が有効。

・鼻汁には、ポララミン等Ach作用のある薬も効きやすい。

 

参考文献:薬の比較と使い分け 100 (児島悠史、羊土社)

術前の喫煙・飲酒 〜禁煙は長期間なのに、禁酒は前日でよいのか?〜

外科系では必ずといっていいほど確認する、術前の喫煙・飲酒。

禁煙 手術が決まったらすぐ、もしくは1ヶ月前 に開始 (ニコチンによる交感神経亢進作用による狭心症や創傷治癒遅延効果、タールによる肺機能障害etc.)

禁酒 手術前日(アルコール離脱症状が起こるような常用者や、肝機能低下例ではより長期)

と伝えている機関が多いかと思います。

 

今回は飲酒について。

体にアルコールが残っていれば、血管拡張作用などにより血行動態に影響を及ぼすため、術中のリスクは上がりますので、前日には少なくとも止めなくてはいけないというのは、感覚的にも納得の行く話かと思います。

でも、喫煙と同じ様に、長期的に中止する必要は無いのでしょうか?

飲酒習慣と術後合併症の関係はどうなっているのでしょうか?

 

飲酒について、2014年 大手雑誌からシステマティックレビューが出ました。

外科系の雑誌ではトップのインパクトファクター(8点位)を誇る、米国外科学会の公式雑誌"Annals of surgery (Ann surg)"から。

  (お金がかかるからAbstractしか読めてませんが今度図書館ででも探してみよう...)

術前の飲酒と術後合併症の関連性についてのシステマティック・レビュー "Preoperative alcohol consumption and postoperative complications: a systematic review and meta-analysis."デンマーク:Eliasen M ら)

 

・少量の飲酒は合併症とあまり関係なさそう。(そもそもこれについては評価するためのデータは少なかったから十分な信憑性があるとは言えないかも)

・多量の飲酒は死亡率が上がる。(RR = 2.68; 95% CI: 1.50-4.78)

死亡率 general morbidity (RR = 1.56; 95% CI: 1.31-1.87),  感染率 general infections (RR = 1.73; 95% CI: 1.32-2.28), 創部合併症 wound complications (RR = 1.23; 95% CI: 1.09-1.40), 肺合併症pulmonary complications (RR = 1.80; 95% CI: 1.30-2.49), 入院の長期化 prolonged stay at the hospital (RR = 1.24; 95% CI: 1.18-1.31),  ICU入室率admission to intensive care unit (RR = 1.29; 95% CI: 1.03-1.61).

 

信憑性は十分とは言えないかもしれないけど、機械飲酒なら前日の禁酒で十分ということなのでしょうね。

血液培養検査、薬剤感受性試験 の原理

 記憶に頼って書いているので(いつもより更に笑)信憑性の保証はありません。

 
<血液培養の陽性感知>
血液培養ボトルを、概ね35度程度に保たれている血液培養自動分析装置に入れる。
血液培養ボトルの中で増殖した細菌が産生したCO2によって、血液培養ボトルの底の培地みたいなやつの色がオレンジ色に変色する。
血液培養自動分析装置は、10分おきとか定期的に色判定を行っており、色変化が出たらランプが点灯するようになっている。
 
検査技師さんが定期的に見ていて、陽性になった時点で、グラム染色、培養を行う。
グラム染色や匂い等で菌の方向性が予想された場合は、ルーチンで使用する培地に加え、適宜適していそうな培地で培養してくれている。
 
<薬剤感受性試験>
・培養した菌を生食に溶かし、機械で測定し一定濃度にする(濁り具合を見るらしい)
・各種抗菌薬がプリセットしてあるマイクロタイタープレートと上記菌液を専用機械にセットすると、マイクロタイタープレートの各くぼみ(ウェル)に、自動で等量の菌液を投入してくれる
 

下痢止め【止痢薬(しりやく)、止瀉薬(ししゃやく)】

蠕動運動抑制薬・収斂薬・吸着薬 の3種類に分けられる(大雑把に)

 

 蠕動運動抑制薬オピオイド(ex. リン酸コデイン)、抗コリン薬(ex. ロペラミド、ロートエキス)

 収斂薬:タンニン酸アルブミン(タンナルビンとも)  等

 吸着薬:ケイ酸アルミニウム(アドソルビンとも) 等

 

【参考】 収斂(しゅうれん)とは? …異なる種類のものが同一種類に収束していくこと。

     収斂作用 …蛋白質変性させ、組織・血管を収縮させる作用

     収斂薬は、粘膜表面で蛋白質と結合し沈殿することで皮膜を形成し、抗炎症作用、腸粘膜保護。

 

造影CTと腎機能低下・アレルギー

造影CT

<腎機能低下症例>

30<eGFR<45 で、前後6hの、外液1~1.5ml/kg/h のHydration。

 時間80ml/hで 500mlの外液を、CTとる前後に1本ずつ 入れとけばOK。

 実際には前後合わせて1本だったりする。

eGFR<30では原則造影しない(透析中は例外)

 

     cf. 経動脈(冠動脈造影など)では、eGFR<60 でHydration が必要になる。

 

<造影剤アレルギー例>

造影剤アレルギーがある場合は基本的に造影検査は行わない。

予防として、ステロイド前投薬にある程度効果があると言われている(エビデンスはそんなに高くない)。コレに加えてH1 blocker を入れても良い。

ステロイド・H1 blocker の投与は実際に良く行われている。

・入院中午前中に造影CTを取る場合、

  PSL 30mg を、眠前・朝食後  内服

  (内服できない場合 デキサメタゾン7.5mg を同時間にIV)

  H1 blocker 加えるなら、レスタミン50mg(内服or皮下注or筋注)、ビスミラー1A(5mg, iv or皮下注or筋注)等

(日本医学放射線学会 から学会提言が出ているのでご参照あれ )

アナフィラキシーとアドレナリン

救急をまわった後だと、「アドレナリン(一般名)」「ボスミン(商品名)」といえば、2次救命措置(ALS: advanced life support)で、1A(アンプル)=1mg を(3-)5分毎に静注するというイメージが強い。

しかし、一般市民にとってのアドレナリンは、「エピペン」で最も浸透しているかもしれない。ピーナッツや蜂で有名なアナフィラキシーの時はエピペン(0.3mgアドレナリン入り)をパチッと筋注する。(この時の容量にはそれほどエビデンスが無いらしく、Uptodateでも、初期投与経路・量も議論が残るとなっている)

病院では、上記の後に、輸液(血圧低下・脱水に対して)、ステロイド(即効性に欠くが下記二相性反応を防ぐ効果あり)、抗ヒスタミン剤(皮膚症状にも有効) を使う。

 

◎ 二相性反応 に注意

治療改善後ふたたびアナフィラキシー症状が出ること。おおむね8時間以内(最長報告72時間)に起こる。

コレが有るので、アナフィラキシーで入院した患者さんは、状態が落ち着いても、1晩はモニター装着の上で入院して様子を見させてもらうと良い。

 

◎ 初歩的だけど、ノルアドレナリンと間違えないで!!

ナフィラキシー、ドレナリン

(cf. アドレナリン:α作用≒β作用、ノルアドレナリン:α作用>>β作用)

・アドレナリン:アナフィラキシーCPA

ノルアドレナリン敗血症、神経原性ショック

骨折と出血量

 

エビデンスレベル・詳細は全く考慮していません、あくまで自分用目安

(60kg 全血液量5Lの人を想定)

・ショック症状を起こす出血量:1L(20%)

・致死的になりうる出血量:1.5L(30%)

・不安定骨盤骨折:2L

・大腿骨骨折:1L

・上腕骨骨折:0.3L

・肋骨0.1L