H1 blocker (抗ヒスタミン薬・H1受容体阻害薬) 各々の薬の特徴は？

花粉症に代表されるアレルギーの薬と言えばH1 blockerです。市販薬ではアレグラ（フェキソフェナジン, Hisamitsu®）が紫色の箱で販売されており有名かと思いますが、他にも20種類以上の薬が市場に出ています。

ちなみに私はクラリチンuser。眠気が来なくて(vs ザイザル)１回飲み(vs アレグラ)だからです。ちょっと効果は弱いけどね。（＊H1 blocker の薬の強さと眠気の副作用は必ずしも相関があるという訳ではないです。）

第１世代・第２世代の違い

第１世代 の副作用である、脳への移行に伴う眠気、抗コリン作用（口渇を生じる、前立腺肥大症や緑内障を悪化）を改善したのが、第２世代。

　第１世代：ポララミン、アタラックスP、レスタミン、ヒベルナ　など。

　第２世代：アレグラ、アレジオン、アレロック、クラリチン、デザレックス、ビラノア、ザイザル、ジルテック、タリオン、ルパフィン　など。

季節性アレルギーでもアトピー性皮膚炎でも、ガイドライン上は既に第２世代が第一選択となっている。しかし第１世代も、効果が強く即効性があるなど、利点があるため未だに使われている。またその鎮静作用(脳への移行に伴う眠気)を薬効として使用する場合もある。第１世代のアタラックスP 注 なんて麻酔前投薬や病棟で内服できない不眠の高齢者に使ったりします。

抗Ach作用も鼻汁には効果的だったり。

運転注意の記載添付文書に無い H1 blocker

　アレグラ、クラリチン、ビラノア、デザレックス

第２世代でも大体運転注意と記載あり（ex. ザイザル 2.6%で眠気）。運転する人には上記が良かろう。

１回飲みのH1 blocker

　クラリチン、アレジオン、ビラノア（但し空腹時）、デザレックス、ザイザル、（第１世代は１~４回の分割内服と定まっていない事が多い）

２回飲みのH1 blocker

　アレグラ、アレロック、タリオン

6ヶ月の小児から使える

　アレグラ、ザイザル

妊婦に使える

　第１世代【A】、クラリチン【B1】、ジルテック【B2】（オーストラリア分類）

＜各薬の特徴＞

ポララミン：第1世代。強くて速い。妊婦使用【A】。Ach作用のおかげで水溶性鼻漏には効果的。眠気（脳への移行率50%, 鎮静性）・アセチルコリン作用（口が渇く）・食事の影響あり。

   cf. セレスタミン：ポララミン＋ステロイド（強い抗炎症作用）

ザイザル：第2世代では強い。しかし第２世代の中でも眠気が出やすい（2.5-5% 位、ザイザルの医薬品情報では2.6％となっている）、故に眠前飲みも進められる。食事の影響を受けない。

ジルテック：第２世代。ザイザルの進化前（効果のある光学異性体のみ抽出前）。内服1時間で効果あり。妊婦使用【B2】。

アレグラ：第2世代。眠気少ない。食事・グレープフルーツジュースの影響を少し受ける。

デザレックス：第2世代。眠気少ない。クラリチンの進化版（代謝活性体）食事の影響を受けない。個人差が少ない。

ビラノア：第2世代。眠気少ない。速く効いて強力。皮膚症状にも効く。空腹時内服（食事の一時間以前、二時間以降）の必要あり、グレープフルーツジュースは効果↓↓

　　cf. ディレグラ：アレグラ＋血管収縮作用、2週間のみ使用可能。

アレグラ、アレジオン、アレロックは名前が似ていますが、

　強さ：アレロック＞アレジオン＞アレグラ

　眠気：アレロック＞アレジオン＞アレグラ

　アレジオンのみ１回飲み

　アレグラのみ運転可能

参考）

・鼻づまりには、喘息にも使う薬である、抗ロイコトリエン薬（シングレア・キプレス・オノン）が有効。

・鼻汁には、ポララミン等Ach作用のある薬も効きやすい。

参考文献：薬の比較と使い分け 100 （児島悠史、羊土社）